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咪唑斯汀

咪唑斯汀是特异性、选择性的外周组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺和抗变态反应活性。用于季节性和常年性过敏性鼻痒、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应症状。属于第二代非镇静性抗组胺药,长效的组胺H1受体拮抗剂。适用于急性和慢性,季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏.本品为抗组胺药,是一高选择性、高效的组胺H1受体拮抗剂。对H1受体有高度特异性,但对5-HT、去甲肾上腺素和毒蕈碱胆碱受体无作用,它的作用比氯雷他定和特非那定强.用于变应性鼻炎、荨麻疹等变态反应性疾病的治疗。

中文名称:咪唑斯汀

中文别名:咪唑司汀

英文名称:Mizolastine

英文别名:2-((1-(1-(4-Fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-4-yl)(methyl)amino)pyrimidin-4(1H)-one

CAS号:108612-45-9

分子式:C24H25FN6O

分子量:432.49300

精确质量:432.20700

PSA:70.05000

LogP:3.47720

结构式:

密度:1.34g/cm3

折射率:1.682 [1]

1、摩尔折射率:121.97

2、摩尔体积(cm3/mol):321.8

3、等张比容(90.2K):867.0

4、表面张力(dyne/cm):52.6

5、极化率(10-24cm3):48.35

1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.2

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积:65.8

7.重原子数量:32

8.表面电荷:0

9.复杂度:728

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1 [2]

缓释片剂:10mg。

具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用,是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂,能抑制组胺诱导的毛细血管通透性增加、水肿及支气管痉挛。动物模型研究证明其抑制诱导的豚鼠支气管狭窄作用与西替利嗪等效,而为氯雷他定的7倍。咪唑斯汀可抑制活化的肥大细胞释放组胺,抑制炎性细胞的趋化作用,同时还抑制变态反应时细胞间黏附分子-1的释放。此外,本品还具有抗炎活性,在大鼠模型中口服咪唑斯汀0.1~10mg/kg可抑制花生四烯酸诱发的水肿,实验证明它对5-脂氧合酶有抑制作用,从而抑制了花生四烯酸诱发的炎症。本品在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用。

口服吸收迅速,tmax为1.5h,平均分布半衰期约为2h,消除半衰期约为13h。生物利用度约为65.5%,不受食物和乙醇的影响。与血浆蛋白结合率约为98.4%。在有规律地每天服用咪唑斯汀直至14天,一般在第3天达到稳定状态,未观察到有蓄积。本品主要在肝脏经葡萄糖醛酸化代谢,已确定的代谢物均无药理活性,84%~95%从粪便中排出,只有极少量(<0.5%)的药物以原形从尿中排出。

用于治疗季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏性鼻炎及荨麻疹、寒冷性荨麻疹等。

1.心电图异常(明显或可疑Q-T间期延长)或低血钾者禁用。2.孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。

1.用药超量时,可用常规方法清除未吸收的药物,并进行24h的包括Q-T间期和心律的心脏监测在内的全面监护。2.肾功能不全者血液透析不能增加药物的清除。

常见的不良反应为头痛、嗜睡、鼻炎、背痛、疲倦、体重增加、腹疼、腹泻、感冒样症状、咽炎等,少数有短暂血肌酐升高、中性粒细胞减少,无须停药即可恢复正常。

口服:每次10mg,每天1次,或遵医嘱。

本品不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素(如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)同时使用。在同时使用西咪替丁、环孢素和硝苯地平时应特别引起注意。

比较了本品10mg与特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg,以及安慰剂对风团和皮肤潮红形成的抑制作用,结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。一项关于咪唑斯汀长期治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性的研究显示,211名患者荨麻疹的发病次数由第1天的5.4±2.4减少至12个月后的1.1±1.9,中重度瘙痒者的比例由第1天的60%减少至12个月后的12%,持续用药1年而药物敏感性不下降。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究,使用标准测试表明,本品对驾驶行为影响较少,比推荐剂量高1~2倍时,本品只出现低水平的镇静作用。另有临床试验表明本品与乙醇无潜在的药学相互作用。在16名男性健康志愿者实验中(每天10mg),未发现本品对技能操作和记忆力有影响。 [3]


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