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呋喃丙胺

呋喃丙胺是一类抗寄生虫药。要用于治疗血吸虫病、华支睾吸虫病、姜片虫病。主要通过影响血吸虫的糖代谢过程,对童虫的杀灭优于成虫,对其他寄生虫病也有作用。

中文名称:呋喃丙胺

英文名称:Furapromide

英文别名:2-FURANACRYLAMIDE,N-ISOPROPYL-5-NITRO; Furapromidium;N-Isopropyl-3-(5-nitro-2-furyl)acrylamide;N-Isopropyl-5-nitro-2-furylacrylamide;Furapromide;N-Isopropyl-5-nitro-2-furanacrylamide;(E)-3-(5-nitrofuran-2-yl)-N-propan-2-ylprop-2-enamide

CAS号:1951-56-0

分子式:C10H12N2O4

结构式:

分子量:224.21300

精确质量:224.08000

PSA:91.55000

LogP:3.08910 [1]

密度:1.239g/cm3

沸点:419.3C at 760 mmHg

闪点:207.4C

折射率:1.559

蒸汽压:3.07EmmHg at 25°C [1]

主要影响血吸虫的糖代谢过程,对童虫的杀灭优于成虫,对其他寄生虫病也有作用。 [2]

口服后在小肠吸收迅速,并迅速被分解转化,外周静脉血中几乎测不到药物的存在。尿中原型药物排泄量低于口服总量的1%,其代谢物从尿和胆汁中排出。 [2]

对日本血吸虫童虫及成虫均有杀灭作用,对姜片虫、华支睾吸虫也有效。用于治疗慢性、急性、部分晚期并发症的日本血吸虫病人,还可用于姜片虫病及华支睾吸虫病。 [2]

治血吸虫病:成人第1日服1g、第2日2g,分2次服,第3日以后每日3g,分3次服,连服14~20日为1疗程。最好与敌百虫栓剂合用(每个200mg,每日用1个)。小儿每千克体重50~70mg,分2~3次,连服14~20日(治疗华支睾吸虫病同)。治姜片虫病:成人每日1~2g,分2次服,连服2~3日。小儿1日每千克体重40~60mg。 [3]

对有上消化道出血史、精神病史、癫痫史、慢性肾炎,黄疸、肝肾功能减退者禁用。 [4]

服药后常见的不良反应为胃肠道反应和肌肉痉挛,亦有少数病例可发生精神神经系症状。主要为食欲减退;恶心,呕吐,腹胀,腹泻,发生率均超过50%。 [5]

动物实验发现家兔口服吠喃丙胺中毒死亡后,胃肠粘膜呈现充血,严重者可使胃粘膜出血或脱落,离体支气管及肠段实验,证实该药可使平滑肌收缩幅度增强;故对有溃疹病出血史的血吸虫病患者宜慎用。

片剂:0.125g、0.25g、0.5g。

药物通过肝脏时迅速降解(首过效应强),血及组织中药物浓度较低,不能有效地杀灭寄居于大肠、直肠系膜下静脉的血吸虫,故单用根治率不高,如在开始用药时加用敌百虫麻痹虫体,可明显加快虫体肝移,提高治愈率。如此合并用药可使呋喃丙胺的疗程由单用时的20天减至10天。 [4]

是我国于1961年研制的抗血吸虫药物。临床上主要用于急性血吸虫病,能迅速控制症状,并且退热作用明显,但复发率高。对慢性血吸虫病,因其在肠系膜下静脉中的含量低,单用效果不佳,可与敌百虫栓剂合用,敌百虫能使虫体迅速“肝移”,充分发挥呋喃丙胺在肝脏的杀虫作用。曾用本品治疗华枝睾吸虫病、姜片虫,但毒性大,疗效差。 [4]


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