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蒿甲醚注射液

蒿甲醚注射液,适应症为适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

本品主要成份为蒿甲醚。
  化学名称:(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二噻平。辅料为:花生油。

本品为无色或淡黄色澄明油溶液。

适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

(1)100mg(1ml),
  (2)200mg(2ml),
  (3)80mg(1ml)

1.成人常用量,肌内注射,首剂160mg,第2日起每日1次,每次80mg,连用5日。
  2.小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg;第2~5日,每次按体重1.6mg/kg,每日1次。

本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织红细胞可能有一过性减少。

本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。

妊娠妇女慎用。

尚不明确。

药理学
  蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
  毒理学
  小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。

肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后,血药达峰时间为7小时,峰值可达到0.8mg/L左右,t1/2约为13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。

避光,密封,在阴凉处保存。 [1]


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