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苯海拉明

苯海拉明,抗组胺药。具有抗组织胺H1受体的作用,对中枢神经有较强的抑制作用,还有阿托品样作用。适用皮肤粘膜的过敏性疾病,如荨麻疹、枯草热,过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。

中文名称:苯海拉明

中文别名:二丁基氨基甲酰氯;苯那君;可他敏;苯那准;苯那坐尔;苯乃准;可太敏;盐酸苯海拉明

英文名称:N,N-dibutylcarbamoyl chloride

英文别名:Carbamic chloride,1,6-dibutyl;Dibutylcarbamyl chloride;dibutylcarbamic chloride;di-n-butyl-carbamic acid chloride;Carbamoyl chloride,dibutyl;Diphenhydramine;Benadryl;Rigidil;Benadryl

CAS号:13358-73-1

分子式:C9H18ClNO

结构式:

分子量:191.69800

精确质量:191.10800

PSA:20.31000

LogP:3.24740

海关编码:2903199000 [1]

抗变态反应药物 > 抗组胺药

1.片剂:25mg,50mg;

2.注射剂:20mg(1ml);

3.乳膏剂:20g。

为乙醇胺的衍生物,抗组胺效应不及异丙嗪,作用持续时间也较短,镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆碱样作用。

(1)组胺作用:可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体,从而制止过敏发作;

(2)镇静催眠作用:抑制中枢神经活动的机制尚不明确;

(3)镇咳作用:可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑制咳嗽反射。

口服吸收完全,tmax为2h,维持4~6h,消除半衰期约为4h,蛋白结合率78%~99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,分布于脑组织;大部分肝内转化,以代谢物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有药酶诱导作用,加速自身代谢。24h内几乎全部排出 [2]

1、皮肤黏膜的过敏,如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎,其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时的瘙痒,对虫咬症和接触性皮炎也有效;

2、急性过敏反应,可减轻输血或血浆所致的过敏反应; 常常在输血前应用抗组织胺药物如苯海拉明等,通常给予苯海拉明40毫克肌注,同时注意献血员的筛选,尽量不采用有过敏史的献血员。避免反复输注同一献血员的血液,以免发生抗原-抗体反应,如受血者体内存在有抗IgA抗体时,可以输注经过洗涤后的红细胞,这种洗涤方法可以清除供者血中的IgA,以防止过敏反应的发生。

3、晕车晕船的防治,有较强的镇吐作用,也可用于防治放射病、手术后呕吐,药物引起的恶心呕吐;

4、用于帕金森病和锥体外系症状;

5、镇静,用于催眠和术前给药;

6、牙科局麻,当病人对常用的局麻药高度过敏时,1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药;

7、镇咳,作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽,但其止咳效应尚未肯定。

8、其他,徐鹤定、薛士健、陆小兵等报导,每日睡前服用苯海拉明50mg,连服10~14日,治疗氯氮平所致流涎症状,安全有效。

1.新生儿、早产儿、早期妊娠妇女、哺乳妇女等忌用。

2.闭角型青光眼患者禁用。

3.前列腺增生、膀胱颈梗阻、肠梗阻患者禁用。

4.幽门、十二指肠梗阻患者禁用。

5.重症肌无力者禁用。

6.各种皮试前禁用 [2]

1.成人口服每次25~50mg,每天3~4次。1~5岁儿童12.5~25mg,每天3~4次;6~12岁儿童每次25~50mg,每天3次,饭后服。肌内注射、静脉注射,每次20mg,每天1~2次,极量1次100mg,每天300mg。也可制成乳膏,外用治疗虫咬、神经性皮炎、外阴瘙痒及多种皮炎类皮肤病等。外用每天2次。

2.肾小球滤过率(GFR)为每分钟10~50ml时,二次给药的间隔时间应延长到6~9h;每分钟<10ml时,间隔时间应延长到9~12h [2]

1.支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠,不易咳出而加重呼吸困难,应予重视。

2.低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进、青光眼患者慎用。

3.早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿 忌用。

4.长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍,尤其不宜长期注射用药。

5.抗组胺药虽属抗变态反应药物,但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起药物过敏性皮疹的病例,故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。

6.苯海拉明如与催眠、镇静、安定类药物合用,或同时饮酒可加重中枢抑制作用,应予避免。

7.抗组胺药物常有快速减效反应(tachyphylaxis),或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时,初期疗效往往非常显著,但随着用药时间的延长,效果即逐渐下降。当出现此类耐药性反应时,宜及早改用其他种类的抗组胺药物,以免耐药性发展影响疗效。

8.超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊、精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控制惊厥等措施。

9.老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕等。

10.肾功能衰竭时,给药的间隔时间应延长,本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和有些药源性中毒等。

11.本品可影响神经肌肉接头的传导,重症肌无力患者禁用。

1.最常见的有:滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。

2.少见的有:气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量应用可致急性中毒、精神障碍。

本品的毒性主要是使中枢神经系统先抑制后兴奋,最后产生衰竭性抑制,严重程度视用量而定。一旦发现误服或过量服用本品时,应立即送医院急救处理。

表现为厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻,口渴、尿频或排尿困难、血尿,听觉障碍、视力模糊,运动失调,呼吸浅表,心动过速,发热及胸骨下疼痛;严重时可出现惊厥、昏迷、心脏抑制、呼吸麻痹。

解救时应立即送往医院,进行催吐、洗胃、导泻,静脉补液,吸氧和对症治疗。对兴奋期病人,除伴有惊厥外一般不用镇静剂,以免导致中枢抑制。发生惊厥时可给予10%水合氯醛液10~15毫升保留灌肠,或静脉注射硫喷妥钠。出现抑制现象时,忌用中枢兴奋剂,对深度抑制者,特别是影响呼吸时,应酌情给予呼吸兴奋剂,但应密切观察,以防发生惊厥。

1.与H2组胺受体阻断药(西咪替丁等)联用可增强抗过敏疗效,达到全面阻滞组胺受体的效果。

2.苯海拉明有显著的抗胆碱作用,可拮抗胆碱酯酶抑制剂的缩瞳作用,正常剂量下扩瞳作用不明显,二者无重要的相互作用,但有时应用苯海拉明可影响青光眼的治疗效果。与单胺氧化化酶抑制药同用能增强苯海拉明的抗胆碱作用,使苯海拉明代谢减低,不良反应增加(抑酶作用)。

3.苯海拉明可增强中枢神经抑制药(催眠,镇静,安定类药物)的作用,应避免同时使用。

4.苯海拉明可治疗三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺(灭吐灵)这两种药所致的锥体外系症状。

5.与对氨基水杨酸钠同用可降低后者肠道的吸收而降低其血药浓度。

6.苯海拉明有可能掩盖链霉素及其他氨基糖苷类抗生素(庆大霉霉素、卡那霉素、阿米卡星等)或其他具有耳毒性的药物(如依他尼酸)的耳毒性。

7.苯海拉明大剂量可降低肝素的抗凝作用。

8.苯海拉明可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。

9.苯海拉明可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋醋酰醋酰钠的吸收。

10.苯海拉明与酒精同用时,对智力和运动能力的损害大于两者单用。联用后相互影响的程度有很大的个体差异。驾驶人员和危险机器操作者,服用苯海拉明期间应避免饮酒。

11.绿茶可拮抗苯海拉明导致的嗜睡、头痛、头晕等不良反应。

12.苯海拉明与碘化物和苯巴比妥钠有配伍禁忌 [2]

苯海拉明为乙醇类抗组胺药,能对抗组胺或减轻组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用,镇静作用明显,但不及异丙嗪。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病,对支气管哮喘的疗效较差。口服吸收迅速而完全,半衰期4~24h。可通过血脑屏障,对中枢神经系统有较强的抑制作用。成人常用量25mg,3~4/d。一般摄入常用量的3~5倍后发生中毒;口服致死量为20~40mg/kg。

临床表现

1.偶尔有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有喉痉挛报道。大量服用引起心电图QRS增宽、Q-T间期延长、心肌抑制的报告。

2.用常规剂量36~40倍的患者,常出现精神异常、精神性木僵、焦虑等症状;尚有幻觉、瞳孔散大、心动过速。少见复视、呼吸功能不全和癫痫发作。有死于体温过低的报道。

3.出现定向力丧失、激动不安、瞳孔放大、反应迟钝、共济失调。

治疗

苯海拉明中毒的治疗要点为:

1.大量口服者及时洗胃和灌服活性炭。

2.无特效解药,以对症治疗为主。

3.对QRS和Q-T间期改变者,予5%碳酸氢钠静脉滴注可能有效 [3]

苯海拉明为乙二胺类抗组胺药。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病,乳膏外用治虫咬、神经性皮炎、瘙痒症等。对荨麻疹效果较好,但中枢抑制和抗胆碱作用较强,引起镇静作用较强,肌内注射或静脉注射后不要立即运动,驾驶车辆,以防晕倒,可以灵活给药,晚上或临睡前用药。主要用于治疗帕金森病可缓解症状。由于苯海拉明抑制中枢系统,目前已较少口服,常制成皮肤用制剂,用于局部抗过敏。外用苯海拉明有引起过敏性皮炎的报道 [2]

通用名: 盐酸苯海拉明片

英文名: Diphenhydramine Hydrochloride Tablets

汉语拼音: Yansuan Benhailaming Pian

本品主要成分及其化学名称为: N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐

其结构式为:

C17H21NOHCl 291.82

【性状】

本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

【药理毒理】

为乙醇胺的衍生物,抗组胺效应不及异丙嗪,作用持续时间也较短,镇静作用两药一致,有局麻、镇吐和抗M胆碱样作用。(1)抗组胺作用,可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体,从而制止过敏反应;(2)对中枢神经活动的抑制引起镇静催眠作用;(3)加强镇咳药的作用;(4)也有抗眩晕、抗震颤麻痹作用。

【药代动力学】

口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率为98%,1 ~ 4小时血药浓度达峰值,T1/2为4 ~7小时,本药可透过血脑屏障进入中枢。口服后15 ~ 60分钟起效,一次给药后可维持3 ~ 6小时。

【适应症】

主要用于:皮肤粘膜的过敏,如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎,皮肤瘙痒症、药疹,对虫咬症和接触性皮炎也有效;晕动病的防治,有较强的镇吐作用;帕金森氏病和锥体外系症状;镇静,催眠;加强镇咳药的作用,适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽。

【用法用量】

成人常用量饭后服药口服,一次25 ~ 50mg, 一日2 ~ 3次。

【给药说明】

用于防治晕动病时,宜在旅行前1 ~ 2小时,最少30分钟前服用。

【不良反应】

(1)常见的有:中枢神经抑制作用、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振等。(2)少见的有:气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。(3)偶可引起皮疹、粒细胞减少,贫血及心率紊乱。

【禁忌症】

重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。

对本品及赋形剂过敏者禁用。新生儿、早产儿禁用。

【注意事项】

(1)幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用本品。(2)对其他乙醇胺类高度过敏者,对本品也可能过敏。(3)应用本药后避免驾驶车辆、高空作业或操作机器。(4)肾功能衰竭时,给药的间隔时间应延长。(5)本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)妊娠期服用本品,有使婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形发生率增多的可能,孕妇应慎用;(2)本品有少量可从乳汁排出,哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

可发生反应迟钝、头晕等。

【药物相互作用】

(1)本品可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠等的吸收。(2)和对氨基水杨酸钠同用可降低后者血药浓度。(3)可增强中枢神经抑制药的作用。

【药物过量】

过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。婴儿与儿童用药过量可致激动、幻觉、抽搐,甚至死亡。如服用中毒量,可用生理盐水洗胃和导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗,其他包括给氧和静脉输液及支持治疗。

【规格】

25mg

【贮藏】

密封保存。 [4]


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