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博安霉素

博安霉素为我国首创开发的抗肿瘤抗生素一类新药。博安霉素原称争光霉素A6,是轮枝链霉素菌平阳新变种所产生,属于平阳霉素和博莱霉素的更新换代产品。博安霉素除了具有与博来霉素相同的抗癌谱外,还对肝癌、胃癌、肺癌、结肠癌有很高的抑制能力,而且肺毒性显著低于其他同类产品,是新一代低毒高效的肿瘤化疗产品。

从我国土壤中分离得到的轮枝链霉菌平阳新变种产生的抗癌有效物质,由中国医学科学院医药生物技术研究所与河北制药厂共同开发,研制的一类抗肿瘤新药。

干燥白色冻于粉末;易溶于水。

本品作用机理与平阳霉素相同,能与DNA发生特异性结合,引起DNA链断裂干扰肿瘤,细胞的分裂与增殖。

本品为细胞周期非特异药物对G2和M期作用最强,在Q期细胞内堆积,引起许多细胞染色体畸变;另对S-G2期边界及G2期有延缓作用。对正常组织如骨髓抑制作用很小。

急性毒性L1950(mg/kg):小鼠,腹腔285~486;静注281。大鼠,腹腔215~252。

慢性毒性:大鼠,腹腔注射2mg/kg,24h死亡一半,一月后全部死亡。小剂量时心、肺、肝、脾未见异常,随剂量增加,毒性增加。

肌肉注射本品5.29~7.65mg/m2后,血清中清除呈二室模型,平均药代动力学参数分别为t1/2。14.036±4.36min,tl/2p 39.16±5.599L/rain,AUCl4.697±1.826mg/(mlmin),CL0.781±0.102L/rain,平均血浓度峰值18.6min,平均浓度为0.2mg/ml,240rain后降为零(>0.01mg/ml).

有心、肺、肝、肾功能障碍者忌用。

可试用于头颈部癌、鼻咽癌、肝癌、结肠癌、食管癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和绒癌等。目前正在临床试用中。

肌注或静注,推荐剂量为8~10mg/次(5~6mg/m2),每周2~3次。

用药期间应注意检查肺、肾功能及其他毒性反应。置于密闭、凉暗干燥处保存。

本品较安全,不良反应主要是轻至中度发热、轻度消化道反应、注射局部硬结等,个别患者可出现肌肉关节疼痛、轻度气短、皮疹、乏力、脱发,停药后可自行缓解。对肝、肾功能影响较小,未见骨髓抑制作用。


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