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放射性标记化合物

用放射性核素取代化合物分子的一种或几种原子而使它能被识别并可用作示踪剂的化合物。它与未标记的相应化合物具有相同的化学及生物学性质,不同的只是它带有放射性,因而可利用放射性探测技术来追踪。

自20世纪40年代出现了核反应堆和开始供应碳14(形式为BaCO3)起,就开始了碳14标记化合物的研制、生产和应用。以后随着氢 3(氚)、碘 125、碘 131、硫35、磷 32等放射性同位素商品的问世,相应的标记化合物的研制、生产和应用也迅速发展,80年代初,国际上以商品形式出售的标记化合物,包括氨基酸、多肽、蛋白质、糖类、核苷酸、核苷、嘌呤、嘧啶、甾族、类脂化合物,以及医学研究用的肿瘤抗原、激素、受体、维生素和药物等,品种已达2000多种,其中以碳14和氚标记的化合物占多数。

放射性标记化合物的常用标记方法有化学合成法、同位素交换法和 生物化学法。通常是根据所需标记化合物的组成、结构及应用要求来选择合适的放射性核素,然后再根据可提供的含有所需放射性核素的原料,结合应用要求来设计其标记路线。原料的物理化学性质不同,所采用的标记路线也不同(见放射性标记方法)。常用于标记的放射性核素原料有碳14(碳酸钡)、氚(氚气)、碘125(碘化钠溶液)、碘131(碘化钠溶液)、磷32(磷酸溶液)等。常用放射性核素及其主要性质见表。

放射性标记化合物要求具有一定的比活度(见活度)和放化纯度。对于某些用于放射免疫分析用的标记化合物还要求具有一定的免疫活性。在放射性标记化合物的研制和生产中,除了一般的分析测试方法(如熔点、沸点、折光、旋光、紫外、红外等)外,最常用的是放射性色谱方法。此方法是色谱分离技术(如纸色谱、柱色谱、薄板色谱、气相色谱、高效液相色谱等,见色谱法)和放射性探测技术的结合。由于放射性标记化合物主要作为示踪剂应用,一般均要求有较高的放化纯度。比活度的大小则是根据需要的不同而异,并不是越高越好。例如,在做动物的分布代谢试验时要求氚标记化合物的比活度为居里每摩尔级,而在放射免疫分析中则要求为居里每毫摩尔级。

放射性标记化合物带有放射性,而射线会使化合物本身产生自辐解,所以对于放射性标记化合物的贮存,除了要考虑减少化学分解、微生物分解外,还要考虑如何减少自辐解。标记化合物的自辐解一般有三种方式:①初级内分解,它是由放射性同位素本身的衰变所造成的,是不可避免的;②初级外分解,是由放射性同位素放出来的射线与标记化合物直接作用造成的,可以用分散标记分子的办法来减少射线的作用;③次级分解,是由放射性核素放出的射线与溶剂作用后产生的激活物质与标记化合物作用而造成的,可以用加入游离基清除剂的办法来阻止。降低温度和分散标记分子对防止次级分解也是有利的。目前通用的贮存方法是加入某些溶剂(如苯、乙醇、水等)于低温下保存。另外也有一些是滴加在纸片上在低温条件下保存或是冷冻干燥后在4℃贮存。

由于自身放射性衰变,具有发射不同能量的射线等特殊性质,在医学和生物学中成为重要的技术和工具,用于机体的微量活性物质的测定和示踪研究中最重要的分析试剂和示踪剂。

放射性标记化合物的用途很多,在医学上广泛用于体内、体外诊断和病理研究。用于体外诊断的竞争放射性分析是20世纪60年代发展起来的微量分析技术。应用这种技术只要取很少量的体液(血液或尿液)在化验室分析后,即可进行疾病诊断。其原理是:人体患病会引起体液中某些微量活性物质含量的变化。在待测样品(血样或尿样)中加入一定量的、与待测活性物质相同的放射性标记化合物,再加入有限量的某种特异结合剂进行竞争性结合。待测样品中某种活性物质少,则与特异试剂结合的放射性标记化合物就多;反之则少。通过测定结合物放射性的大小,对照标准曲线即可求得该样品中活性物质的量,从而就可以辅助判断病情。由于竞争放射性分析体外诊断的特异性强、灵敏度高、准确性和精密度好,可以测到纳克甚至皮克,许多疾病就可能在早期发现,为有效防治提供了条件。这种体外诊断技术在先进国家中已广泛采用。中国在这方面发展也极为迅速,生产供应的放射免疫分析药盒近40种,甲种胎儿蛋白放射免疫分析在肝癌的普查中取得了很好的结果,三碘甲腺原氨酸和甲状腺素的放射免疫分析对防治克山病也起了很大的作用。(见碘标记化合物)

放射性标记化合物作为灵敏的示踪剂,除了医学应用不可缺少外,在农业、工业、生物学、遗传工程、药物学等领域也都得到了广泛的应用。例如,磷32和硫35标记的核苷酸在遗传工程研究中已成功地用于脱氧核糖核酸和核糖核酸的分子序列测定、缺口标记和分子杂交。

Proceedings of the Conference on Methods of Preparing and Storing Marked Molecules,EUR 1625e, Brussels,pp. 13~16, Nov. 1963.  Proceedings of the Symposium on the Preparation and Biomedical Application of Labelled Molecules, EUR 2200e,Venice, pp.23~29,Aug. 1964.


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