网站地图
足叶乙苷

本品为半合成鬼臼脂素衍生物,有抗有丝分裂和抗肿瘤作用,高浓度(>10μg/ml)能使进入分裂周期的细胞溶解;低浓度(0.3-1μg/ml)可抑制细胞进入分裂前期。实验证明DNA拓扑异构酶Ⅱ是本品作用的靶点。本品与TopoⅡ和DNA可形成一种药物-酶-DNA可裂性三元复合物,结果引起细胞剂量依赖性的单股和双股DNA断裂,细胞死亡。亦有认为,本品在肝线粒体酶和过氧化酶作用下发生去甲基化,产生中间产物,形成自由基,破坏单股及双股DNA,发挥细胞毒作用,S期和G2期细胞对其最为敏感,因此是细胞周期特异性药物。

【中文名称】依托泊甙; ;鬼臼乙叉苷;表鬼臼毒吡喃葡萄糖苷

【英文名称】Etoposide(VP-16,Etopol,Vepeside,VP-16-213)

4'-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-ethyliden-glucosid

4'-demethylepipodophyllotoxin 9-(4,6-o-ethylidene-beta-d-glucopyranoside)

4'-demethylepipodophyllotoxin ethylidene-beta-d-glucoside

4'-o-demethyl-1-o-(4,6-o-ethylidene-beta-d-glucopyranosyl)epipodophyllot oxin

4-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-ethylidene-glucoside

4-demethylepipodophyllotoxin beta-d-ethylideneglucoside

【作用与用途】

本品为细胞周期特异性的抗肿瘤药。主要是抑制中期分裂细胞,抗癌谱较广。其抗癌作用机制是抑制核苷转移,抑制DNA、RNA及蛋白质的合成。临床用于白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、卵巢癌、绒毛膜癌、睾丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。

【剂量与用法】

用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释本品,每毫升不超过0.25mg的浓度后,缓慢滴注,时间不少于30分钟。

1 实体瘤 静滴60mg~100mg/日,连续3~5日,每隔3~4周重复给药。

2 白血病 静滴50mg~100mg/日,连续5日,根据血象情况,间隔一定日期后重复给药。

【作用机制与药动学】

口服吸收可变,平均为摄入量的50%。静注给药血浆浓度峰值可达30μg/ml,血浆蛋白结合率达40%,血浓度的降低呈双时相,肾功能正常者的终末相半衰期为6-8h,约为给药量的40%由尿以原形排泄,肾功不良者应按肌酐清除率的降低比率减少本品剂量。本品在脑脊液中的浓度平均为血浆浓度的1%-10%。

【注意事项及副作用】

1 常见有胃肠道反应、白细胞和血小板减少、脱发等。

2 个别病人可出现寒战、发热、心动过速及支气管痉挛等过敏反应。心肝、肾功能不全者禁用。孕妇及对本药过敏者慎用。

3静脉滴注速度过快会导致血压下降。

用法计量:

注射液:100mg/5ml;胶囊剂:每粒100mg。

【制剂】

依托泊苷注射液(足叶乙苷注射液)

主要成份为依托泊苷。抗癌药。用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病;对神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢瘤,非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。

【规格】2ml:40mg;5ml:100mg

【包装】(1)每盒2ml×10支,安瓿包装。 (2)每盒5ml×5支,安瓿包装。

2ml:40mg规格【批准文号】国药准字H53021752

5ml:100mg规格【批准文号】国药准字H53021627

一般静脉给药,但近年发现,口服给药可在一定程度上提高疗效。静滴:50-100mg/d,连续用药3-5d,间歇3-4周再重复应用。本品注射液由非水溶剂配制,使用时须用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释,浓度不超过0.25mg/ml,缓慢滴注,稀释后立即使用。口服:100-200mg/d,连服5d,间歇2-3周再重复用。现有研究表明,在总剂量相同的情况下,低剂量长时间分次给药的抗瘤效果高于单次给药。因此,建议用每日50mg/m2,持续口服14-21d。此法安全可靠,门诊即可治疗。


相关文章推荐:
有丝分裂 | 分裂周期 | 细胞溶解 | 抑制细胞 | 分裂前期 | DNA拓扑异构酶 | 三元复合物 | 细胞死亡 | 线粒体 | 过氧化酶 | 甲基化 | S期 | G2期 | 细胞周期特异性药物 | 依托泊甙 | 鬼臼乙叉 | 表鬼臼毒 | 吡喃 | 葡萄糖苷 | Etoposide | 细胞周期 | 白血病 | 小细胞肺癌 | 恶性淋巴癌 | 卵巢癌 | 绒毛膜癌 | 睾丸癌 | 膀胱癌 | 前列腺癌 | 葡萄糖注射液 | 生理盐水 | 实体瘤 | 血象 | 药动学 | 血浆蛋白结合率 | 半衰期 | 肌酐 | 清除率 | 脑脊液 | 白细胞 | 血小板减少 | 脱发 | 心动过速 | 支气管痉挛 | 静脉滴注 | 依托泊苷注射液 | 依托泊苷 | 抗癌药 | 小细胞肺癌 | 生殖细胞瘤 | 白血病 | 神经母细胞瘤 | 横纹肌肉瘤 | 非小细胞肺癌 | 胃癌 | 批准文号 | 国药准字 | 非水溶剂 | 生理盐水 | 葡萄糖注射液 |
相关词汇词典