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哌仑西平

本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌,心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌,心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增加则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。

中文名称:哌仑西平 [1]

中文别名:哌吡卓酮;胃疡卓酮;吡疡平;哌吡氮平;必舒胃

英文别名:Pirenzepine; 11-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one; 1-methyl-4-[2-oxo-2-(6-oxo-5,6-dihydro-11H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-11-yl)ethyl]piperazinediium

分子式:C19H23N5O2

分子量:353.4171

熔点:243℃(分解)

沸点:541.7°C at 760 mmHg

闪点:281.4°C

蒸汽压:8.44E-12mmHg at 25°C

性状:白色结晶性粉末,无臭,味苦。

溶解性:易溶于水、甲酸,难溶于甲醇,极易溶于无水乙醇。

本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全,tmax为23小时,绝对生物利用度约为26%(土4,6%),食物对吸收有影响。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,在体内很少被代谢,多以原形化合物通过肾脏和胆道排泄。血浆t1/2为1012小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出,虽给药后34日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。

主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡,能明显缓解病人疼痛,降低抗酸药用量。近期溃疡愈合率约为70%一94%,疗效与西咪替丁相仿,优于甘珀酸钠。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。

[用法与用量]成人口服常用剂量为50mg,1日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程以46周为宜。症状严重者,1日量可加大到150mg,分3次服。需长期治疗的病人,可连续服用3个月。

1.有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用,停药后症状即消失。如见发疹,应予停药;

2.妇女在妊娠期内忌服,肝肾功能不全者慎用;青光眼和前列腺肥大患者禁用;

3.对超剂量而引起中毒者,作对症治疗,无特殊解毒药。

[制剂]片剂:每片25mg;50mg。

[贮法]密闭贮于凉暗处。

本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。

本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(± 4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2为10~12小时。在体内很少被代谢,口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏(12~50%)和胆道(40~48%)排泄。虽给药后3~4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。

【适应症】

抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患,如:十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。

【用法用量】

口服给药。①成人常用剂量为50mg,一日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程以4~6周为宜。症状严重者,一日量可加大到150mg,分3次服,需长期治疗的患者,可连续服用3个月。②儿童给药剂量为?

【不良反应】

与剂量有关。常见不良反应有:轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用,停药后症状即消失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神错乱,一般较轻,有2%需停药。

【禁忌】

①对本品过敏者禁用。②孕妇禁用。③青光眼和前列腺肥大。

【注意事项】

①本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。②肝肾功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妇女在妊娠期内忌服。哺乳期妇女乳汁中有少量存在,应用时需慎重。

【儿童用药】

儿童慎用本品。

【药物相互作用】

①乙醇和咖啡等可减弱本品的作用;

②H2受体拮抗剂可增强本品的作用。

【药物过量】

对超剂量而引起中毒者,作对症处理,无特殊解毒药。


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