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苄达赖氨酸

苄达赖氨酸(Bendazac L-lysine)化学名为L-赖氨酸(1-苄基-1H-吲哒唑-3-氧基)乙酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。在水中溶解,在乙醇和三氯甲烷中几乎不溶。苄达赖氨酸是一醛糖还原酶抑制剂, 不仅对糖性白内障有效, 还对多种类型的早期老年性白内障有预防和治疗作用, 可起到延缓白内障进展、改善和维持视力的作用, 其不良反应轻微, 是目前国内外广泛应用的一种确实有效的预防和治疗白内障药物。

中文名称:苄达赖氨酸

中文别名:赖氨酸-((1-苄基-1H-吲唑-3-基)氧)乙酸;卞达赖氨酸;

英文名称:Bendazac L-lysine

英文别名:Bendazac lysine (ban); L-Lysine-(1-benzyl-1H-indazol-3-yloxy)acetic acid; BENDAZAC L-LYSINE SALT; Bendazac Lysine;BENDAZAC LYSINE UV;

CAS号:81919-14-4

分子式:C22H28N4O5

分子量:428.48200

结构式:

精确质量:428.20600

PSA:153.69000

LogP:3.47590 [1]

外观与性状:白色

熔点:178-181C

沸点:698.4C at 760 mmHg

闪点:376.2C [1]

L-赖氨酸(1-苄基-1H-吲哒唑-3-氧基)乙酸盐。按干燥品计算,含C6H14N2O2C16H14N2O3不得少于98.5%。 [2]

白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。在水中溶解,在乙醇和三氯甲烷中几乎不溶。熔点 本品的熔点为179~184℃ [2]

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在307nm的波长处测定吸光度,吸收系数为125~135。 [2]

(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含30μg的溶液,照紫外-可见分光光度法测定,在307nm的波长处有最大吸收,在272nm的波长处有最小吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 [2]

酸碱度 取本品1.0g,加水50ml溶解后,依法测定,pH值应为5.5~7.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.1g,加水10ml溶解后,依法检查,溶液应澄清无色;如显色,与黄色1号标准比色液比较,不得更深。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%。 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅶ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。 [2]

取本品0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.42mg的C6H14N2O2C16H14N2O3。化合物药品 [2]

【通用名称】 苄达赖氨酸滴眼液

【英文名称】 Bendazac Lysine Eye Drops

【汉语拼音】 Bian Da Lai An Suan Di Yan Ye [3]

本品每8毫升溶液含苄达赖氨酸40毫克:辅料为:磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氯化钠、羟丙甲纤维素、苯扎氯铵、注射用水。 [3]

化药及生物制品 >> 眼科用药 >> 其他眼科用药

本品为无色或几乎无色的澄明液体。 [3]

本品为眼科用药类非处方药药品。 [3]

早期老年性白内障。 [3]

8毫升:40毫克

滴眼。一日3次,每次1~2滴或遵医嘱。

一过性灼烧感、流泪等反应,但能随着用药时间延长而适应。极少可能有吞咽困难 [4]

眼外伤及严重感染时,暂不使用,或遵医嘱。

滴眼时请勿使管口接触手和眼睛,避免污染瓶内眼药水。

使用后请控紧瓶盖,以防污染。

部分病例出现一过性刺激感,如灼热感、刺痛等,但不影响使用。实验证明本品经冰箱冷藏(4℃左右)后可以降低刺激性的发生率和强度。建议使用时有刺激的患者,将本品放入冰箱冷藏后使用以降低刺激。若发现药水污染或混浊请弃去不用。

据报导,一过性刺激的发生率和强度与眼部的其他感染或炎症有关,建议眼部有感染或炎症的白内障患者在使用本品时,最好在医师指导下同时治疗上述眼疾。

对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

本品性状发生改变时禁止使用。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 [3-4]

本品是醛糖还原酶(AR)抑制剂,文献报告对晶状体醛糖还原酶(AR)有抑制作用,所以用苄达赖氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性,达到预防或治疗白内障的目的。 [3]

兔静脉注射后,在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物5-羟苄达酸(5-BDZ),其中虹膜浓度最高,其他依次为睫状体、视网膜、角膜、泪液、房水、玻璃体和晶状体。血浆和房水、玻璃体、睫状体、视网膜的消除半衰期(t1/2b)分别为2.47、4.56、3.59和3.22小时,而晶状体中t1/2b为17.1小时,明显长于其他组织。采用0.5%C-BDZL滴眼液,一次滴用后,眼部各组织中均可检测到药物,在晶状体中停留时间最长。 [4]

本品经上海、浙江、南京5家医院、对311例老年性白内障进行临床试验,经过6个月的治疗,总有效率为71.1%。本品还对延缓白内障的发展及改善患者视力有确切的疗效。 [5]


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