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苄丝肼

苄丝肼为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似,不易透过血-脑脊液屏障。口服后吸收快,血浆蛋白结合率58%。通常以苄丝肼:L-多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用,商品名为复方苄丝肼胶囊(多巴丝肼,美多巴)。

中文名称:苄丝肼

中文别名:羟苄丝肼;色拉肼;丝氯酰肼;苄丝拉肼;马多巴;羟苯丝肼;三羟苄酰肼;美道普-125

英文名称:Benserazide

英文别名:bensarazide;Ro 4-4602;Benseraszide;Serazide;2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methyl]propanehydrazide;Benserazidum;DL-Seryltrihydroxybenzylhydrazine;Benserazida

CAS号:322-35-0

分子式:C10H15N3O5

分子量:257.24300

精确质量:257.10100

PSA:148.07000

密度:1.541 g/cm3

沸点:574.2C at 760 mmHg

闪点:301C

折射率:1.678 [1]

化学性质:米黄色或白色结晶状粉末;溶于水;mp146-148℃ [2]

本品为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似,不易透过血-脑脊液屏障。

药动学

口服吸收迅速,吸收率约58%,与左旋多巴合用吸收稍增加。不易透过血-脑脊液屏障。以代谢物随尿排出,12h可排出90%。

药物相应作用

1.禁与单胺氧化酶抑制药、麻黄碱等合用。2.利舍平、α-甲基多巴可拮抗本品的作用。

剂型与规格

1.胶囊:(1)苄丝肼25mg左旋多巴100mg (2)苄丝肼50mg左旋多巴200mg

2.复方苄丝肼胶囊(美多巴,Medopa):每粒胶囊125mg(含苄丝肼25mg及左旋多巴100mg)。

用于帕金森病和帕金森综合征的治疗。

1.骨骼发育不全、胃溃疡、精神障碍、恶性黑色素瘤者禁用。2.25岁以下及妊娠妇女禁用。严重心血管病、器质性脑病、精神病患者禁用。

骨质疏松者及老人、儿童、哺乳妇女慎用。

本品单用时不良反应很少,同卡比多巴。对动物实验证明对骨骼发育有损害。

多与左旋多巴合用。开始时1次苄丝肼25mg及左旋多巴100mg,每天3次;然后每2~3天增加剂量,苄丝肼每天增加25mg,左旋多巴每天增加100mg,至每天剂量苄丝肼达250mg及左旋多巴达1000mg为止。

本品与卡比多巴一样,均为多巴脱羧酶抑制剂,与左旋多巴联合应用治疗震颤麻痹,可减少左旋多巴的用量,增强其疗效并减少其外周不良反应 [3]


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