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薏苡素

薏苡素是一种有镇静作用的药物。

【中文异名】: 薏苡内酯

【英文名】:Coixol

【化学名】:2(3H)-Beenxozazolone,β-methoxy-

【分子式】:C8H7NO3

【分子量】:165.15

【批号】:065K1241

【化学结构】:

针状结晶(水),熔点151.5~152.5°,无色针状结晶(丙酮-石油醚),熔点157~158°。

IR λKBrmax cm\-1:3350~3000(N-H),1770(C=O),1620,1490(C=O),1300(C-N);UV λEtOHmax nm(logε):209(4.01;232(4.05),290(3.80);NMR((CD3)2CO):3.75(3H,s,OCH3),6.62(3H,dd,J1=9,J2=3,芳香质子),6.8(d,J=3),6.93(d,J=9)。

1.白茅Imperata cylindrica (L.)P.Beauv,var.major(Ness)C.E.Hubb的根茎。

2.芦苇 Phragnites communis Trim 的根茎。

3.薏苡Coixlachryma-jobi L.的种仁、根,

玄参科植物甘草Sooparia dulcis L.根。

1.对中枢神经系统的作用

(1)镇静作用

小鼠静注薏苡素100mg/kg可减少其自发活动,给兔静注20mg/kg后脑电图出现高幅慢波的皮层抑制反应。

(2)抑制多突触反射作用

薏苡素5mg/kg静注,对电刺激麻醉猫坐骨神经中枢端所致对侧腓肠有的收缩反应有抑制作用。

(3)降温与解热作用

大鼠腹腔注射50~100mg/kg薏苡素可使其正常体温下降,对大鼠实验性发热有解热作用。

(4)镇痛作用

100mg/kg薏苡素腹腔注射小鼠(电刺激法)与大鼠(辐射热法)均有明显镇痛的效果。

2.对心血管系统的作用

薏苡素能抑制离体蟾蜍心脏,使其收缩振幅减低,频率变慢。麻醉兔静注薏苡素出现短暂的降压反应,且伴有呼吸兴奋。

3.对骨骼肌的影响

薏苡素对青蛙肌肉收缩有明显抑制作用。用大鼠膈肌标本进行实验,发现薏苡素能降低膈肌的氧摄取量和抑制糖元的无氧酵解过程。从兔胺肌匀浆中分离出肌凝蛋白,置于毛细吸管内,加ATP使之产生收缩反应,薏苡素对其收缩呈抑制作用。

4.其他作用

薏苡素对兔有降血糖作用,对在位与离体兔小肠均有抑制作用。

小鼠1次腹腔注射薏苡素500mg/kg后,仅出现短暂的镇静作用,无1只鼠死亡。1次注100mg/kg不致死,也无明显异常表现。每天口服20,100与500mg/kg,连续30d,皆未出现毒性反应。

镇痛,解热,降糖


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