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喹诺酮

喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类合成抗菌药。喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。

喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成染色体的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。

抗菌谱广,对革兰氏染色呈阴性杆菌活性较高,对其他抗生素耐药的细菌也具有良好的抗菌作用,无交叉耐药性;

细菌对本类药物发生耐药突变的机率低,无质粒介导的耐药产生;

在体内分布广,体内和组织中药物浓度高;

口服吸收好,半衰期长,使用方便;

与头孢菌素类药物相比,抗菌作用相似,但价格便宜;

治疗腹泻有特效,

不良反应少,主要是胃肠道症状、中枢神经系统和一般变态反应。

农药、医药、中间体。有机合成 [1]

本品应密封避光保存。 [1]

喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一、二、三代。

第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因疗效不佳现已少用。

第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新[font\104t_1.gif]■酸(Cinoxacin)和甲氧[font\104t_2.gif]■喹酸(Miloxacin),在国外有生产。

第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。

第四代喹诺酮类药物的抗菌谱是目前为止最大的,对大部分厌氧菌,革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高。例如莫西沙星,加替沙星,克林沙星。

本类药物的不良反应主要有:

①胃肠道反应:恶心、呕吐、不适、疼痛等;

②中枢反应:头痛、头晕、睡眠不良等,并可致精神症状;

③由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸(GABA)的作用,因此可诱发癫痫,有癫痫病史者慎用;

④本类药物可影响软骨发育,孕妇、未成年儿童应慎用;

⑤可产生结晶尿,尤其在碱性尿中更易发生;

⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。

本类药物的相互作用有:

1.碱性药物、抗胆碱药、H2

2.利福平(RNA合成抑制药)、氯霉素(蛋白质合成抑制药)均可使本类药物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟哌酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。

3.氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢,与茶碱联合应用时,使茶碱的血药浓度升高,可出现茶碱的毒性反应,应予注意。

临床主要应用抗菌活性强、毒性低的氟喹诺酮第三、四代类药物

1.泌尿生殖道感染

2.肠道感染

3.呼吸道感染

4.骨骼系统感染

5.皮肤软组织感染

6.其他 pefloxacin可治疗化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。


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