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榄香烯

榄香烯((-)-β-elemene) 淡黄色或黄色的澄明液体,有辛辣的茴香气味。在石油醚、乙醚、氯仿或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。相对密度为0.880-0.890。分子量为204.35100,沸点为252.1C at 760mmHg。

中文名称:榄香烯

英文名称:(-)-β-elemene

英文别名:SesquiterpenA;4-n-dodecylpyridine;2,4-diisopropenyl-1-methyl-1-vinylcyclohexane;2-methyl-3-dimethylaminopropanol;4-dodecylpyridine;

CAS号:33880-83-0

分子式:C15H24

分子量:204.35100

结构式:

精确质量:204.18800

LogP:4.74720 [1]

密度:0.862g/cm3

沸点:252.1C at 760mmHg

闪点:98.3C

折射率:1.501

以β-榄香烯计算,β-、γ-、δ-榄香烯之和不得少于85.0%。 [2]

淡黄色或黄色的澄明液体,有辛辣的茴香气味。

在石油醚、乙醚、氯仿或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。

相对密度 本品的相对密度为0.880-0.890。

比旋度 取本品,用乙醇制成5%(g/ml)的溶液,依法测定 ,应为-9°至-17°。

折光率 本品的折光率应为1.480-1.500。 [2]

(1)取本品1滴,置点滴板上,加乙醇4-5滴,混匀,加1%的香草醛硫酸溶液1滴,即显紫堇色,再加水3-4滴,变成粉红色。

(2)取本品与β-榄香烯对照品,分别加石油醚制成每1ml中含2mg的溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以石油醚为展开剂,展开后,晾干,喷以1%香草醛硫酸溶液。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。 [2]

有关物质 取本品,加乙醇制成每1ml中含1.5mg的溶液,作为供试品溶液;量取适量,加乙醇稀释成每1ml中含0.15mg的溶液,作为预试溶液。照含量测定项下的方法,取预试液1μl,注入气相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的15-20%,再取供试品溶液1μl注入气相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍,在按β-榄香烯计算的相对保留时间约0.6处的峰为δ-榄香烯峰,约1.2处的峰为γ-榄香烯峰,量取各杂质峰面积之和,不得大于总峰面积的8%。 [2]

照气相色谱法测定。

系统适用性试验 以聚乙醇20M(PEG20M)为固定相,涂布浓度为10%,shimalit W担体,60-80目,柱温135℃-140℃,理论板数按β-榄香烯峰计算应不低于1000。

校正因子测定 取正已醇适量,精密称定,加乙醇制成每1ml中含约9mg的溶液,摇匀,作为内标溶液。另取β-榄香烯对照品约15mg,精密称定,置10ml量瓶中,精密加入内标溶液1ml,用乙醇稀释至刻度,摇匀。取1μl注入气相色谱仪,计算校正因子。

测定法 取本品约15mg,精密称定,置10ml量瓶中,精密加入内标溶液1ml,用乙醇稀释至刻度,摇匀,取1μl注入气相色谱仪,测定,计算,即得。 [2]

榄香烯脂质体是从姜科植物温郁金中提取的抗癌有效成分。

(1)直接杀伤肿瘤细胞,常规剂量对正常细胞(如外周血白细胞等)无影响。

(2)通过干扰肿瘤细胞生长代谢,诱发肿瘤细胞快速发生细胞凋亡。作用于细胞周期S期与G2及M期的调控点,阻滞S期细胞进入G2+M期,降低肿瘤细胞分裂能力,抑制其增殖。

(3)通过诱导改变肿瘤细胞膜HSP70蛋白合成及分布,提高了肿瘤细胞的免疫原性,抑制肿瘤复发和转移。

本品毒副作用较小,对正常细胞和周围白细胞影响较小。静脉注射 LD50为(270.07±18.93)mg/kg,口服LD50大于5g/kg。常用量对小鼠无致畸致突变作用。 [3]

血浆中药物的动态变化属二室模型,药物自血浆消除较快,且呈线性动力学,在各组织中药物浓度降低速度较慢。静脉注射本品15分钟后,药物在脑、心、肺、肾、脾、脂肪和肝中含量较多。腹腔注射后,药物在脂肪组织含量最高。口服吸收差,生物利用度仅为18.8%。该药自尿、粪、胆汁中的排出量很小,从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。榄香烯乳的平均血浆蛋白结合率为 97.7%。 [3]

本品合并放、化疗常规方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌等恶性肿瘤可以增强疗效,降低放、化疗毒副作用。并可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的治疗。 [3]

1、静脉滴注(联合化疗、放疗、围手术期使用等):金港榄香烯脂质体注射液400-600mg(4-6支),溶入5%葡萄糖注射液400-500ml或10%脂肪乳注射中静脉滴注,每日一次。连用2-3周为一个周期。首选PICC(经外周静脉穿刺中心静脉置管)给药。外周静脉给药时,尽量选择充盈较好的大静脉。为预防或减轻外周静脉给药时的静脉刺激症状,可给予喜疗妥或复方七叶皂苷凝胶等药物外涂。

2、胸腔灌注(治疗癌性胸腔积液):抽出癌性胸水;胸腔内注入2%普鲁卡因或2%利多卡因5-10ml;15-20分钟后胸腔内注入金港榄香烯注射液300-500mg(3-5支);如果患者疼痛剧烈,可参考三阶梯止痛原则给予吗啡等强效镇痛剂。1-2次/周。胸腔灌注结合金港榄香烯静脉滴注。

3、腹腔灌注(治疗癌性腹腔积液):抽出癌性腹水;将400-600mg(4-6支)金港榄香烯注射液溶入5%葡萄糖注射液500-1000ml中腹腔灌注。每周1-2次。腹腔灌注结合金港榄香烯静脉滴注。

4、介入治疗:在常规介入治疗的基础上,经介入导管注射金港榄香烯400-600mg(4-6支),可在其它化疗药物之前或之后给予。也可通过经皮穿刺瘤体内注射给药400-600mg(或根据瘤体大小调整用量)。

5、外科手术中局部冲洗或淋洒、膀胱灌注、直肠灌注等给药。 [3]

1、部分病人用药后可有静脉炎、发热、局部疼痛、过敏反应、轻度消化道反应。

2、部分病人初次用药后,会有轻微发热,多在38度以下。

3、因本品在低剂量(一次2mg/kg)时有较强的活血化瘀作用,对血小板减少症或有进行性出血倾向的患者应慎用本品。 [3]

榄香烯不会产生骨髓抑制、血小板下降等毒副反应,但其主要表现为在静脉滴注的时候会产生静脉炎,主要处理方式有:

1、深静脉插管或PICC(经外周静脉穿刺中心静脉置管)给药,因为我们人体的静脉网就像一棵树,树枝就是小静脉,树干就是大静脉,树根就是心脏。正常情况下,树枝的血液流到树干,再到树根,而树根(心脏)再把血经动脉输送到全身。由于外周静脉比较细,管壁薄弱,血流流速相对缓慢,药物与静脉壁接触机会较多,就容易产生静脉炎;而中心静脉也就是所谓的大静脉管径较粗,管壁较厚,血流流速快,药物与静脉壁接触机会少,从而大大降低了发生静脉炎的机会。PICC通俗来讲就是将输液管不经过“树枝”,直接放到“树干”,这样就可以有效降低静脉炎的发生了。

2、同样选择充盈而富有弹性的大血管作为输液静脉。在输注过程中,要适当控制滴速。特别是首次使用的患者,头30分钟内,滴速建议控制在20-30滴/分钟。然后再恢复正常滴速。并且滴注后,要用生理盐水再次冲管。

3、静脉炎有“记忆效应”,以前发生过静脉炎的,再次发生的几率比正常人要高出7倍。因此有过静脉炎的患者,请务必提前告知医护人员进行预处理。 [2]

1.本品对血小板减少症,或有进行性出血倾向者应慎用;

2.部分病人初次用药后,可有轻微发热,多在38℃以下,于给药之前30分钟口服强的松或解热镇痛药可预防或减轻发热;

3.本品腔内注射时可致少数病人疼痛,使用前应根据患者的具体情况使用局麻药,可减轻或缓解疼痛,使病人能够耐受。 [3]

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。 [3]

与放疗或其他化疗药物及生物反应调节剂联合应用有协同作用,合用加温疗法有协同作用。 [3]

无发生药物过量的报导。 [3]

20ml∶100mg

遮光,密闭阴凉处保存。 [3]

本品与其他抗癌药合用,可促进机体对肿瘤的排斥反应,还有升高白细胞,降低放化疗药的毒性反应的作用。


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