网站地图
氯苯吡胺

氯苯吡胺品是最强的抗组胺药之一,镇静作用较异丙嗪弱,也有一定的抗胆碱作用。它与苯海拉明相似,但中枢抑制作用较轻。可诱发癫痫,禁用于癫痫患者。哺乳期妇女、青光眼、高血压、甲亢、前列腺肥大患者慎用。服药期间,不得驾驶车、船、飞机等机动车辆或操纵机器。

丙胺类包括溴苯那敏,二甲茚定,非尼拉敏,曲普利啶,具有强H1受体拮抗剂,具镇静作用。乙醇胺类包括曲美苄胺,卡比沙明,多西拉敏,具有显著的镇静作用与抗胆碱作用,胃肠道副作用较低。乙二胺类包括美吡拉敏,氯吡啉,安他唑林,希司洛啶,具有中度镇静活性,可致肠紊乱和光敏反应。酚噻嗪类包括帕拉塞嗪、异丙嗪、丙酰马嗪、美喹他嗪,具有显著的抗胆碱作用与止吐作用,可致镇静和光过敏反应。哌嗪类包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪,具有止吐作用。其他还有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定,是高选择性H1受体拮抗剂。口服吸收快而完全,15-60min生效,血药浓度2.5-6h达峰值,首过效应明显,生物利用度为25%-50%,t1/2为30.3h,蛋白结合率约为70%,主要经肝脏代谢,代谢物无药理活性,部分原形自尿排出。

抗组胺药是一类能对抗组胺引起的各种病理反应的药物。本类药物可逆性占领组胺受体,竞争性阻断组胺与受体结合,从而表现抗组胺作用。组胺受体有H1和H2两种类型,激动时产生不同的效应。H1受体激动时可引起支气管及胃肠道平滑肌收缩,血管平滑肌舒张,心房肌收缩加强,房室传导减慢等。H2受体激动时可引起胃壁细胞分泌胃酸增加等。这两类效应各被不同的药物所拮抗。H1受体拮抗剂取代了机体中的组胺,竞争性拮抗其作用,它不能灭活组胺,也不抑制其合成与释放。故主要用于缓解过敏反应的症状,如荨麻疹、血管神经性水肿、鼻炎、结膜炎,也可缓解皮肤病所致瘙痒;一些传统的H1受体拮抗剂可拮抗乙酰胆碱、5-HT、肾上腺素,并具有局麻作用;H1受体拮抗剂如苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪等因具镇吐作用,可用于治疗梅尼埃病及相关疾病的恶心、呕吐、腹泻症状。一些药物还具有抗眩晕作用及镇静作用,异丙嗪因具镇静作用可用于术前麻醉及短期治疗失眠。H1受体拮抗剂可加强乙醇、巴比妥、催眠药、止痛药、抗焦虑药、安定药等中枢抑制药的作用。单胺氧化酶抑制剂可增强其抗胆碱作用。该药还可协同阿托品、三环类抗抑郁药的作用。可掩蔽氨基糖苷类等的耳毒性,使皮试呈假阳性而提前停药。在使用抗组胺药前,应充分了解其配伍禁忌。与镇静药、催眠药、安定药或乙醇饮料合用,可加强中枢抑制作用。延缓苯妥英钠肝内代谢,使其血药浓度增加。

本类药物不良反应主要有中枢神经系统抑制,表现为乏力、头昏、困倦,嗜睡等。本药还有锥体外系反应、胃肠道功能紊乱及光敏性皮炎、血相紊乱等反应。注意事项:本药忌用于早产儿和新生儿。这个年龄段的婴儿对其抗胆碱作用敏感,年纪稍大的儿童对其抗胆碱作用、镇静、低血压也十分敏感。抗组胺药因其嗜睡副作用,用药后病人不宜驾驶车辆、操纵机器,也不宜饮酒。因其阿托品样作用,伴发闭角型青光眼、尿潴留、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻的患者,慎用H1受体拮抗剂。癫痫、严重心血管或重度肝脏疾病使用吩噻嗪类药的患者的哮喘患者,在服用抗组胺药时,应注意其他副作用。孕期服用,可能致婴儿畸形,但缺乏充分证据。成人常用量每次4mg,2-3次/d;2-5岁小儿可皮下、肌内注射,或稀释后缓慢静注,剂量为10-20mg/次,24h内总剂量不得超过40mg。

有轻微口干、眩晕、恶心、嗜睡、心悸或皮肤淤斑,出血倾向,但都很少见。

酒后禁止服用

片剂:4mg;注射液:10mg/1ml,20mg/2ml;克感敏片含本品2mg。

口服:成人1次量4mg,1日3次。小儿1日0.35mg/kg,分3~4次。 肌注:5-10mg/(次.d); 静注:10mg/(次.d).

癫痫病人,婴儿及哺乳期妇女禁用,高空作业,机器操作者禁用。

1.幽门梗阻、前列腺肥大、膀胱梗阻、青光眼、甲亢及高血压病人慎用。

2.老年病人使用本品易致头晕、头痛、低血压等,故应慎用。

3.本品易致中枢兴奋而诱发癫痫,故癫痫病人忌用。

本品与镇静药,催眠药及安定药合用时,均可加深中枢抑制作用。


相关文章推荐:
中枢抑制 | H1受体 | 曲美苄胺 | 胆碱 | 乙二胺 | 哌嗪 | 阿伐司丁 | 代谢物 | 组胺 | 荨麻疹 | 鼻炎 | 结膜炎 | 氨基 | 作用 |
相关词汇词典